翻新时间:2016-06-07
关于阿莫西林微囊的制备及临床应用研究
阿莫西林是一种光谱-内酰胺抗生素,已经在临床中得到了广泛的使用,阿莫西林在患者肠胃中停留的时间并不长,为了保障抗菌效果,就需要进行多次给药,为了提升药物疗效,阿莫西林微囊已经开始在临床中得到了广泛的使用,下面就针对阿莫西林微囊的制备及其临床应用进行分析。
1 材料与方法
1.1 实验仪器与材料
实验仪器采用E-50型挤出机、S-250型滚圆机、WBF-3G型流化床、电子分析天平、PS-G60、电热干燥箱、紫外分光广度计、离心机。实验材料有阿莫西林、玉米淀粉、糊精与CMS-Na。
1.2 实验方式
1 . 2 . 1 微囊制备方式 称取 1 k g 阿莫西林、 1 . 6 k gMCC、1.4 kg糊精、3 kg玉米淀粉、1.5 kg CMS-Na,将其混合均匀,使用HPMC作为水溶液,制备出软材,将软材置入挤出机之中,收集出条状药料,再使用滚圆机进行加工,得出阿莫西林微囊,进行干燥处理。完成后进行再干燥,进行过筛处理,收集出100目微囊,包装后得成品。
2 阿莫西林微囊的临床应用
阿莫西林为半合成青霉素,化学结构中有氨基侧链,与ZMP侧链苯环性质相似,阿莫西林原料为被色或类白色粉末,微溶于水、结晶状、味微苦,不溶于乙醇。阿莫西林有着良好的杀菌作用,患者在口服后,药物分子可以在短时间穿透细胞壁,其内酰胺会发生水解形成肽键,迅速使得菌体中转肽酶食物活性,使细菌细胞破裂,死亡。阿莫西林对于大多数球菌、杆菌都有着良好的杀菌效用,尤其是对于溶血性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌、沙门菌数、奇异变形菌、淋病奈瑟菌都有着良好的杀菌效果。截止到目前为止,阿莫西林的剂型是多种多样的,有片剂、颗粒剂、胶囊剂、微球、微囊等等。
阿莫西囊微囊在水中有着良好的稳定性,及时经过长期的时间,也不会被降解,同时,阿莫西林也有着良好的悬浮作用,阿莫西林原料是具有疏水性特征,不会溶于水,漂浮在水面上,阿莫西林该种特征导致药物无法在水中释放出应用的浓度,这不仅难以提升药物治疗水平,也会产生耐药性。此外,阿莫西林原料在人体内吸收、分布与代谢速度较快,不会在肠道中滞留大量的时间,需要进行每日给药才能够达到理想的疗效,而阿莫西林微囊则能够有效延长药物在患者肠胃中的滞留时间,这既能够达到理想的治疗效果,又可以有效减少药物使用次数。
就现阶段来看,很多学者已经针对阿莫西林微囊进行了深入的分析与研究,林芳等用聚乳酸-聚羧基乙酸作为基质材料来制备纳米缓释微囊,并进行药效学与过敏试验,试验结果显示,该种微囊不会导致豚鼠产生过敏反应,能够起到理想的治疗效果。
此外,还有一些学者针对红霉素微囊进行了研究,使用生物降解材料作为胶囊来制备红霉素胶囊,在完成填充之后可以实现理想的释放效果,这就显示,微囊释放效用比之传统给药方式更加理想。
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