山东大学2003级药物化学试卷-A卷
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山东大学2003级药物化学试卷-A卷
山东大学药物化学试卷（A）
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一、化学结构（40分）
（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用（每题2分, 共20分）。
1.
CH32.
NCl
CHN
3
OHC
CCHN3
O
3.
O
OH
N4.
HO
COOH
O
1/2
N
HOCOOH
Cl
6.
5.N
SH2N
N
C
CONH
S
3
CHO
2OCOCH3
FF
7.
OO
O8.
H2N
OH
Cl
NH
9.
O
10.
O
F
CHCH3CH3
3CH3
O
N
H
CH3
(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（每题2分, 共20分）。 1. 盐酸普萘洛尔 2. 雷尼替丁 3. 青霉素钠 4. 盐酸环丙沙星 5. 雌二醇 6. 丙酸睾酮 7. Cisplatin 8. Vitamin C 9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺
得分评卷人
二、药物的作用机制（25分）
（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）(每题1分，共10分)。
1. 他莫昔芬 2. 氯贝胆碱 3. 吗啡 4. 氯丙嗪 5. 阿扑吗啡
6.
HH
3CN
CH3
OCHHOO33C
CH7.
NH2
3
O
OCH2
OCH3NO2
H2N
N
OCH3
8.
HHN
N9.
O
NS
NCN
H
10.
OH
COONa
H2N
（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）。
1. 环氧化酶 2. 细菌DNA螺旋酶 3. 细菌二氢叶酸合成酶 4. －内酰胺酶 5. HIV逆转录酶
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评卷人
三、体内代谢 (5分)
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分）。
CHN
3
1.
2.
O
10Cl
9
Cl
82
N6
H
54
3
3.O
NCH3
4.
OH
CH3
HO
N
HCHN
H2O
3
CH3
HO
5.
CH3
NHCOCH2N(CH2CH3)2CH3
评卷人
四、结构修饰及构效关系（25分）
1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？（3分） 2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因？（3分） 3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因？（3分）
4. 说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因？（3分）
5. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？（3分）
6. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？（3分）
7. 说明米索前列醇的设计思路？（3分）
8. 氢化可的松的结构改造包括那些位置，如何改造，对活性产生什么样的影响？（4分）
得分评卷人
五、完成下列药物的合成路线（每空1分，共5分)。
1.
O
O
c
Ob
O
d
HCl
H
O
NH
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