北京大学药物化学考试卷B
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北京大学药物化学考试卷B
北京大学药学院药物化学期末考试卷
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一、单选题(每题1分,共11分)
1、下列有关手性药物的描述不正确的是
A.甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。
B.血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合,而后者主要与碱性药物结合。
C.若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远,则代谢转化的立体选择性较低。
D.2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R构型转变成S构型。
2、新药研发过程不包括下列
A.制定研究计划,设计实验方案并实施之,获得NCE
B.临床前研究,获得IND
C.临床试验(或临床验证),获得NDA
D.上市后研究,临床药理和市场推广
3、下列概念正确的是
A.先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。
C.B.将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子,称作孪药。外
围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,即为经典生物电子等排体。
D.软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体,当在体内起作用后,转变成无活性和无毒性的化合物。
4、有机膦杀虫剂中毒是由于
A.使乙酰胆碱酯酶老化 B.使乙酰胆碱水解
C.使乙酰胆碱磷酰化 D.使乙酰胆碱酯酶磷酰化
5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性
A.治疗胃肠道痉挛 B.治疗胃及十二指溃疡
C.抗N胆碱作用 D.抗M胆碱作用
6、可乐定
A.是α1受体激动剂 B.是β1受体激动剂
C.是β1受体拮抗剂 D.是降压药
7、Loratadine
A.不是H1受体拮抗剂 B.没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用
C.无镇静作用 D.具有乙二胺类的化学结构特征
8、Ketotifen Fumarate
A.是H2受体拮抗剂 B.具有氨基烷基醚类的化学结构特征C.是过敏介质释放抑制剂 D.不是H1受体拮抗剂
9、(5α,17β)-17-甲基-2 H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇
A.是雄激素 B.是抗雄激素
C.是同化激素 D.是孕激素
10、雷洛昔芬是
A.雌激素 B.SERMs C.H2受体拮抗剂 D.抗过敏药
11、抗高血压药福辛普利(Fosinopril)前药的特点是
A.膦酸化物 B.磷化物 C.增加水溶性 D.磷酸酯
二、填空题(每空1分,共21分)
1、我国药品管理法明确规定,对手性药物必须研究药效和毒理学性质,择优进行临床研究和批准上市。
2、寻找先导化合物的途径是多种多样的,可以从天然产物的生物活性成分获得先
导物,例如 (先导物名称)具有 缺点,对此进行优化得到 (新药物名称),临床用于治疗 ;还可以将人体内源性活性物质作为先导物,例如 (先导物名称),对其进行优化得到 (新药物名称),临床用于治疗 。
3、硫酸沙丁胺醇的化学结构为_____________________________。从结构推知,它
属于β受体激动剂,具有较强的______ ____作用。
4、写出下列药物的化学名 OHCCH
HO
5、写出下列药物的化学结构
(17 )-17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮
N+(CH3)3 Br-6、分析 OCON(CH3)2 的化学结构,其结构的部分与乙酰
胆碱相似,其作用机理是_______ _______。
7、根据在体内的作用方式,可把药物分为两大类,一类是另一类是 药物。
8、标准的Hansch方程是
9、 Hansch方法常用的三类参数是,。
10、用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是
三、举例解释下列名词(举例写药名,不用写结构,每题3分,共18分) 1、Prodrug
2、Structure-based drug design
3、CADD
4、Pharmacophoric conformation
5、Selective estrogen receptor modulators
6、proton pump inhibitors
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