2015(药物化学)离线选做作业_
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2015(药物化学)离线选做作业_
浙江大学远程教育学院
《药物化学》课程作业(选做)
姓名:
年级: 学 号: 学习中心:
绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢
一、提高题:
某药物具有以下化学结构:
Cl
H2HHCl
Cl
试回答以下问题:
1、该药物的化学结构可以被称为何种类型?
答:可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类
2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构?如有,请指出来 答:有一个手性碳原子,如图所示:
H2CH3HCl3CH3
3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法?
答:
利用结构中的芳伯氨基,用重氮化偶合方法进行鉴别,即:取样品,加亚硝酸钠和盐酸,生成重氮盐,然后加入β-萘酚,应显红色。
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镇静催眠药
一、提高题
1、一镇静催眠药物中毒病人,取生物样本后碱化,钠盐水溶液与硝酸汞作用,生成白色沉淀,加入过量氨水,沉淀溶解。
首先考虑可能的药物是
A.苯妥英钠
B.苯巴比妥
C.地西泮
D.卡马西平
E.阿米替林
答:B
为进一步证实该药物,可以选择以下试剂:
A.甲醛-硫酸试剂
B.茚三酮试剂
C.枸橼酸-醋酐试剂
D.重氮化偶合试剂
E.三氯化铁试剂
答:A
阿片样镇痛药
一、提高题
1、医院开设美沙酮门诊,对吸毒者进行治疗。
美沙酮是以下哪个化合物成瘾的替代治疗品
A.吗啡
B.度冷丁
C.可待因
D.可卡因
E.海洛因
答:E
必须到医院使用的原因:
A.美沙酮极易成瘾
B.有效剂量与中毒剂量十分接近
C.美沙酮属于国家管制药品
D.不可以口服
E.镇痛活性过强,容易导致呼吸抑制
答:B
2、从阿片生物碱中分到一个生物碱,含量约为1%,经结构确证化学结构如下
内容需要下载文档才能查看CH3
预计该化合物的生物活性是:
A.中枢性镇痛作用
B.外周性镇痛作用
C.中枢性镇咳作用
D.外周性镇咳作用
E.麻醉作用
答: C
试问,如果对该化合物的结构进行改造,希望增强该化合物的镇痛活性,应该:
A.3位去除甲基使成酚羟基
B.3位换以苯环增强亲脂性
C.7位的羟基氧化成酮
D.2位引入合适的取代基
E.17位甲基换成烯丙基
答:A
CH3非甾体抗炎药
一、提高题
1.以下性质与布洛芬相符的有
A.在酸性和碱性条件下易水解
B.含手性碳原子,以消旋体用药
C.易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中
D.为类白色结晶性粉末,易溶于水
E.为选择性作用于COX2的药物
答:B C
2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物,其原理是
A.对COX的抑制作用 B. 对COX的不可逆抑制作用
C.可以抑制TXA2的生成 D. 可以促进TXA2的生成
答:C
抗过敏和抗溃疡药
一、提高题
1、实验室有一瓶失去标签的白色固体,可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬, 鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来
A.可以
B.可以,但不专属
C.不可以
D.不可以,因为它们不属于同一结构类型
E.不可以,因为它们的酸均有还原性
答:E
如果请你来选择一种方法,你认为可行的是:
A.枸橼酸-醋酐
B.溴化氰-苯胺
C.溴水
D.高锰酸钾
E.三氯化铁试剂
答:B
2、以下药物代谢时产生N-脱甲基的有:
A、盐酸利多卡因
B、苯巴比妥
C、地西泮
D、哌替啶
E、马来酸氯苯那敏
答:C D E
抗菌药和抗真菌药
一、提高题
1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合,其中氢键结合是重要方式之一,可以与受体形成氢键的基团有:
A卤素 B氨基 C硫醚 D酰胺 E酰基
答:B D E
抗肿瘤药
一、提高题
1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药(多选题)( A D E )
A.溶癌呤 B.卡莫司汀
C.癌得星 D.甲氨蝶呤
E.氟尿嘧啶
2、以下属于烷化剂的药物是(多选题)( A D )
A.白消安 B.巯嘌呤 C.卡莫氟
D.塞替哌 E.5-氟尿嘧啶
3、下列药物直接损害DNA结构和功能的药物是( A B C D E )
A 环磷酰胺 B 顺铂
C 喜树碱 D 阿霉素 E 卡莫司汀
4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是( A C D E )
A 略溶于水 B 有1个不对称碳原子
C 是治疗实体肿瘤的首选药物 D 抑制胸腺嘧啶合成酶的活性 E 衍生物主要是1,3-取代物
5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究,在寻找结构类似物时合成的化合物是5位用氯原子或溴原子代替氟原子,你如何评价这样的研究方向?
抗生素
一、提高题
1、某类药物,具有以下基本结构
5S47CH2OCOCH3O812COOH
如果R引入氨噻肟结构,那么
A.该类药物具有较好的口服活性
B.该类药物对绿脓杆菌有强活性
C.该类药物可以避免交叉过敏
D.该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强
E.该类药物的亲脂性有较大提高
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