药物化学离线必做作业及答案
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药物化学离线必做作业及答案
浙江大学远程教育学院
《药物化学》课程作业答案(必做)
姓名: 学 号: 年级: 学习中心:
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绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢
一、名词解释:
1. 药物化学:药物化学是一门化学学科,由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科,是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。
2.先导化合物:通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性,明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。
3.脂水分配系数:即分配系数,是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比,取决于药物的化学结构。
4.受体:使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子,可以识别活性物质,生成复合物产生生物效应。
5.生物电子等排体:是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布,可产生相似或相反的生物活性。
6.药效团:某种特征化的三维结构要素的组合,具有高度结构特异性。 7.亲和力:是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。
8.药物代谢:又称药物生物转化,是指在酶的作用下,将药物转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外。
9.第Ⅰ相生物转化:是指药物代谢中的官能团反应,包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。
10. 第Ⅱ相生物转化:又称轭合反应,指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。
11. 前药:是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体,本身无活性,到达体内经代谢,裂解掉暂时的运转基团,生成原药,发挥生物活性。
12. 内在活性:是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力,激动剂显示较强的内在活性,拮抗剂则没有内在活性。
13.结构特异性药物:是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相
关,机理上作用于特定受体,往往有一个共同的基本结构,化学结构稍加改变,引起生物效应的显著变化。
14.结构非特异性药物:是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用,化学结构差异明显,生物效应与剂量关系比较显著。
15.QSAR:即定量构效关系,是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性三者之间的定量关系,为新药设计提供依据。
二、选择题: (括号内为答案)
1.以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化 (D)
内容需要下载文档才能查看
2.下列反应中,属于Ⅱ相生物代谢的是 (D)
A.
B.
C. RNO2
内容需要下载文档才能查看 内容需要下载文档才能查看 内容需要下载文档才能查看RNH2 D.
三、简答题
1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构,试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。
HOOH
答题要点:己烯雌酚的顺反异构体可以表述为:
OH
反式:HO
OH
顺式:
根据构效关系可知,己烯雌酚反式有效而顺式无效,原因是反式异构体的构型类似于雌二醇,能够作用于雌二醇的受体,而顺式则与雌二醇完全不类似。 2、试述前药设计的原理和目的。 答题要点:详见教材与课件。
3、什么是先导化合物,获得的途径有哪些。 答题要点:详见教材与课件。
镇静催眠药
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1苯巴比妥
NH
O
C2H丙二酰脲类 镇静催眠药
2地西泮
CH3
3 氯丙嗪
S 苯二氮卓类 抗焦虑药
Cl
2CH2CH2N
CH3CH3
4 苯妥英钠
吩噻嗪类 抗精神病药物
O
乙内酰脲类 抗癫痫大发作
5
SN
Cl
CH2CH2OH
奋乃静 抗精神病作用
6
S
ClCH
2CH2CH23
7
HN
Cl
OH
3
泰儿登 治疗抑郁症
8
奥沙西泮 抗焦虑药物
2
卡马西平 抗癫痫大发作
二、写出下列药物的结构通式
1巴比妥类镇静催眠药
R3R1X
R
2 苯二氮卓类抗焦虑药
3 、吩噻嗪类抗精神病药物
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