广东药学院药学专业03级药物化学期末考题

广东药学院药学专业03级药物化学期末考题

一． 单项选择题（每题1分，共15分）

1．下列药物中，其作用靶点为酶的是（ ）

A．硝苯地平 B．雷尼替丁 C．氯沙坦 D．阿司匹林 E．盐酸美西律 2．下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ ）

A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3．有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ ）

A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组

胺药物的先导化合物

B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4．马来酸氯苯那敏的化学结构式为（ ）

A． B．

Cl

NN

．

OOOHOH

Cl

N

N

．

OOHOH

C． D．

Cl

N

．

OOOHOH

N

Cl

N

．

OO

OHOH

E．

O

NN

．

OOHOH

Cl

5．化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是 A．盐酸普鲁卡因 B．盐酸丁卡因 C．盐酸利多卡因 D．盐酸可卡因 E．盐酸布他卡因

6．能够选择性阻断β1受体的药物是（ ）

A．普萘洛尔 B．拉贝洛尔 C．美托洛尔 D．维拉帕米 E．奎尼丁 7．卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ ） A．巯基 B．酯基 C．（2R）甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 8．有关西咪替丁的叙述，错误的是（ ） A．第一个上市的H2受体拮抗剂

B．具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关

C．是P450酶的抑制剂

D．主要代谢产物为硫氧化物

E．本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解

9．临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( )

A．S(+) B．S(-) C．R(+) D．R(-) E．外消旋体

10．属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是（ ）

A．环磷酰胺 B．塞替派 C．卡莫司汀 D．白消安 E．顺铂

11．有关阿莫西林的叙述，正确的是( )

A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性

D．容易引起聚合反应 E．不能口服

12．喹诺酮类药物的抗菌机制是（ ）

A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶

C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶

E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性

13．在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（ ）

A．抗炎强度增强，水钠潴留下降 B．作用时间延长，抗炎强度下降

C．水钠潴留增加，抗炎强度增强 D．抗炎强度不变，作用时间延长

E．抗炎强度下降，水钠潴留下降

14．一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，

原因是（ ）

A．该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活

B．该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性

C．该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活

D．该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性

E．该药物为注射剂，避免了首过效应。

15．下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的（ ）

A．奥沙西泮 B．保泰松 C．5-氟尿嘧啶 D．肾上腺素 E．阿苯达唑

二．写出下列药物的化学名及临床用途（每题5分，共15分） 1．

OF

2．

O

NH

HCl

3．

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O

三．写出下列药物结构式,并根据结构分析其化学性质（每题

10分，共30分）

1．盐酸普鲁卡因 2．地西泮 3．维生素C

四．完成下列药物的合成路线（第一题10分,共20分）

1．盐酸环丙沙星

FCl

Cl

1. AlCl

3

O

FCl

Cl

O

O

Cl

O

O

O

HC(OCH)32FCl

Cl

O

FCl

Cl

OOO

O

FCl

N

OOH

2．奥美拉唑

N

HO

O

O

NNH

S

O

五．问答题（每题10分，共20分）

1．简述环磷酰胺的体内代谢途径，并解释为什么它比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？ 2．解释前药定义，并举例说明前药原理的意义

参 考 答 案

一． 单项选择题

1D 2E 3B 4A 5C 6C 7A 8E 9A 10C 11D 12A 13C 14B 15A

二．写出下列药物的化学名及临床用途

1．1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮

用于精神分裂症、躁狂症

2．(±)-1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐

用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动等室上性心动过速，也可用于房性或室性早博及高血压

3．16α-甲基-11β,17α,21-三羟基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯

抗炎、抗过敏、抗毒素、抗休克

三．写出下列药物结构式,根据结构简要分析其化学性质

1．

O

O

H2NN．HCl

化学性质（1）具有芳伯氨，显重氮偶合反应、容易被氧化变色

（2）具有酯键，可以水解。在pH3-3.5稳定，pH小于2.5或大于4.0时，水解

加快；温度升高，水解加快

（3）具有叔氨，游离体显碱性、易被氧化变色、有生物碱显色和沉淀反应 2． N

Cl

化学性质（1）具有内酰胺和亚胺结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解

（2）环内氮原子可以显示生物碱显色和沉淀反应 3．

OH

OH

O

OHO

化学性质（1）具有连二烯醇结构，显示酸性和还原性，在弱碱溶液中形成盐，易被氧

化变色

（2）具有内酯结构，在强酸强碱中，水解开环 （3）可发生烯醇互变，以烯醇式为主

四．完成下列药物的合成路线

1．

O

FCl

ClOH

FCl

OCl

OO

O

O

FCl

HNClO

OO

F

O

N

OOH

2．

NCl

O

O

N

SHNH

O

NNH

S

O

m-Cl-C6H4 -COOOH

五．问答题

1．（1）环磷酰胺在体外没有抗肿瘤活性,其在肝脏经酶转化成4-羟基环磷酰胺,再经两条途

径代谢

（2）第一条途径： 4-羟基环磷酰胺开环成醛磷酰胺,又分解成磷酰胺氮芥和丙烯醛.磷酰

胺氮芥转化成乙烯亚胺离子,发挥抗肿瘤作用

（3）第二条途径：在酶催化下分别生成无毒的4-酮基环磷酰胺及羧基磷酰胺和4-烷基硫

代环磷酰胺.正常细胞中主要按第二条途径代谢,而在肿瘤细胞中主要按第一条途径代谢。

（4）由于环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小，因此它对人体的副作用小于其他

一些烷化剂抗肿瘤药物

2．保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。

概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。