药理学李冬梅笔记

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第二章 传出神经系统药理

一、传出神经按递质分类

传出神经末梢释放的递质有乙酰胆碱和去钾肾上腺素，按释放递质的不同可将传出神经分为胆碱能神经和肾上腺素能神经，其中，胆碱能神经包括副交感神经节前`节后纤维，交感神经节前纤维和少部分的节后纤维以及运动神经；肾上腺素能神经包括绝大部分交感神经节后纤维。

二、乙酰胆碱释放后在数毫秒之内即被胆碱脂酶水解而灭活。

三、受体的分类是按能和它选择性结合的递质来命名的，有胆碱受体`肾上腺素受体和多巴胺受体。

四、传出神经支配效应器受体的分布及其效应。

1．肾上腺素能神经兴奋作用于心脏的β1受体上，使心率加快`传导加速`心肌收缩增强；胆碱能神经兴奋与肾上腺素能神经作用相反。

2．肾上腺素能神经兴奋作用于血管上，皮肤粘膜`腹腔`内脏的血管的α受体上，使其收缩；作用于骨骼肌`冠状血管的β2受体上，使其舒张。胆碱能神经兴奋作用在骨骼肌的N2受体上，使其收缩。

肾上腺素能神经兴奋作用在支气管`胃肠道平滑肌的β2`β受体上，使其舒张；胆碱能神经兴奋作用于M型受体上，使其收缩。

4. 肾上腺素能神经兴奋作用于眼的瞳孔扩大肌的α受体上，使其收缩，引起扩瞳；胆碱能神经兴奋作用在瞳孔扩约肌上的M型受体上，使其收缩，引起缩瞳。

第三章 拟胆碱药

一`直接兴奋M胆碱受体的拟胆碱药：毛果芸香碱

1.本药对腺体和眼内平滑肌选择性较高，可引起缩瞳`降低眼内压`调节痉挛。

2.用途：治疗青光眼及虹膜睫状体炎

第四章 抗胆碱脂酶药

1.易逆性抗胆碱脂酶药：新斯的明。

（1）作用与用途：兴奋骨骼肌，用于治疗重证肌无力；兴奋胃肠及膀胱平滑肌，用于治疗术后腹气胀`尿潴留。

（2）不良反应：禁用于机械性肠梗阻`尿路梗阻及支气管哮喘。

2.有机磷酸脂类中毒及解救（乐果`敌敌畏`敌百虫等）

（1）中毒机理：该类药物与胆碱脂酶生成难以水解的复合物使胆碱脂酶失活。

（2）中毒证状：出现M样`N样和中枢神经系统症状，死因是呼吸中枢麻痹。

（3）胆碱脂酶复活药常用的有：解磷定`氯磷定，以后者为首选。该类药物可使胆碱脂酶从中毒状态变为复活状态，故本药主要用于中度和重度磷酸脂类中毒的解救。

第五章 抗胆碱药

一、M胆碱阻断药阿托品

1.作用和用途

（1）解除内脏平滑肌痉挛，主要用于内脏绞痛，缓解和消除胃肠绞痛效果最好。

（2）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药，也用于严重盗汗和流涎。

（3）扩瞳，升高眼内压和调节麻痹。

（4）解除迷走神经对心脏的抑制，可用于治疗迷走神经兴奋所致的缓慢性心律失常。

（5）解救有机磷酸脂中毒

二、东莨菪碱

其作用与阿托品相似，主要用于麻醉前给药。本品亦可用于中药麻醉。

三、N1胆碱受体阻断药（等于神经受体阻断药）其代表为美加明`阿方那特。

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该药因阻断神经节的冲动而且交感神经对小血管及心肌收缩力的支配占优势，使小动脉扩张，外周阻力降低，心肌收缩力减弱，心输出量下降而引起迅速`强大而可靠的降压作用。故可用于高血压危象`高血压脑病及急进型高血压。

四、 N2受体阻断药（等于肌松药），主要用于外科手术，是全身麻醉的辅助药，还用于气管镜、胃镜检查。代表药有潘冠罗宁，司可林。

第八章 拟肾上腺素药

一、主要兴奋阿尔法受体的肾上腺素药：去甲肾上腺素

作用：主要兴奋阿尔法受体，也兴奋β1受体

1.收缩血管

2.兴奋心脏

3.升高血压。

用途：主要用于外周血管扩张而血容量充足的神经元性休克及药物中毒引起的低血压，也用于感染性`出血性`心源性等休克的早期。

不良反应：1.局部组织缺血坏死。

2.急性肾功能衰；

3.停药后血压下降。

禁忌：高血压、器质性心脏病、无尿者禁用。

二、主要兴奋β受体的拟肾上腺素药：异丙肾上腺素药

作用：为典型的β受体兴奋药，对β1和β2受体都有较强作用。

1.对心血管的作用：（1）兴奋心脏

（2）扩张血管

（3）增大脉压。

2.舒张支气管。

3.促进代谢。

用途：1.房室传导阻滞

2.心脏骤停

3.休克

4.支气管哮喘。

三、`兴奋阿尔法受体和β受体的拟肾上腺素药

1.肾上腺素

作用：对阿尔法`β1`β2受体都有较强的兴奋作用。

1.对心血管的作用：（1）兴奋心脏

（2）收缩血管

（3）升高血压

2.舒张支气管。

3.促进代谢。

用途：1.心脏骤停

2.过敏性休克

3.支气管哮喘

4.与局麻药配伍

5.局部止血。

不良反应：心悸、`头痛和血压升高。禁用于高血压、`器质性心脏病、`甲亢及糖尿病等。 主要兴奋肾上腺素受体的中草药有枳实、`枳壳、`青皮、`橘皮、`柑皮、`香橼皮，有升高血压`抗休克的作用并能影响平滑肌的活动。

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第九章 抗肾上腺素药

一、α受体阻断药

1.酚妥拉明

作用：扩张血管，降低血压，兴奋心脏。

用途：（1）治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎

（2）抗休克

（3）治疗出血性心力衰竭和急性心梗。

2.酚苄明，与前者比作用时间长，故还可以用于嗜铬细胞瘤的治疗。

二、β受体阻断药

1.作用：（1）%抑制心脏，收缩血管，收缩支气管，减少肾素分泌；（2）内在拟交感活性。

2.用途：主要用于治疗高肾素型及心输出量偏高的高血压，快速型心率失常和心绞痛。

3.不良反应和注意事项：.

（1）禁忌症：重症心功能不全，窦性心动过缓，及房室传导阻滞，支气管哮喘者禁用。

（2）长时间用药者应逐渐减量停药。

4.代表药：心得安

第十一章 镇静催眠药

边缘叶指大脑皮层内侧面围绕着脑干和胼胝体旁的结构如海马`穹隆。边缘叶调节下丘脑、脑干和脊髓许多自主神经中枢实现对内脏的调节。

边缘系统由边缘叶加上与它联系密切的皮质和皮质下结构，如杏仁体、下丘脑、上丘脑等共同组成，与内脏活动、`情绪反应、记忆等有关。

脑干网状结构在脑干被核内，除脑神经核和一边界明确的神经团，薄素核`楔素核以及长距离传导素外，有许多纵横交错的纤维，和位于纤维网内大小不等的细胞，它又包括易化区（可加强肌紧张和肌肉运动）`抑制区（可抑制肌紧张和肌肉运动）。它的功能有：

（1）调节肌紧张，影响躯体运动

（2）维持觉醒和警觉

（3）调节内脏活动

（4）参与睡眠。

一、苯二氮卓类，包括安定、利眠宁、硝基安定、去甲羟安定。

1.安定

作用和用途：

①抗焦虑和镇静催眠作用，其作用的部位在大脑边缘系统与脑干网状结构，临床上常用于镇静催眠和紧张焦虑等；

②中枢性肌松和抗惊厥作用，本药能减弱脑干网状结构对脊髓反射的易化影响，从而产生中枢性的肌松弛作用，临床上用于各种原因引起的惊厥以及癫痫持续状态。

二`巴比妥类

1.作用与用途：（1）镇静催眠

（2）抗惊厥与抗癫痫

（3）麻醉和麻醉前给药。

2.急性中毒和解救：服用本类药物五到十倍催眠量或静脉注射过快，可引起急性中毒，死亡主要原因为呼吸麻痹。

3.本类药物包括长效类苯巴比妥、中效类戊巴比妥和异戊巴比妥、短效类速可巴比妥、超短效类硫贲妥等。

抗癫痫药和抗震颤麻痹药

一、苯妥英钠

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作用和用途：

(1)抗癫痫作用：主要是通过稳定细胞膜，减少钠离子的内流，促进钾离子的外流，致使静析电位幅度增大而形成的；

(2)抗外周神经痛：机理同上；

(3)抗心率失常。

二、苯巴比妥

本品能升高病灶周围政常组织的兴奋阈值，也能降低病灶内细胞的兴奋性，从而抑制癫痫性放电及扩散。本品对癫痫大发作及癫痫持续状态有良效，但对癫痫小发作无效。

多数癫痫患者脑组织有局部病灶，其中大量神经元突然同时去极化，出现高频`同步化`爆发式放电，并向周围正常脑组织扩散，导致受累的脑组织广泛兴奋，因而出现癫痫发作。 抗震颤麻痹药左旋多巴

作用与用途：1.抗震颤麻痹

2.治疗肝昏迷；

震颤麻痹的：在黑质纹状体中存在有多巴胺能神经与胆碱能神经，对锥体外系起着相互制约调节的作用，前者对锥体外系有抑制作用，后者产生兴奋作用，当黑质纹状体内的多巴胺能神经元变性时，则使胆碱能神经占优势而引起震颤麻痹症状。

第十四章 镇痛药

一`阿片生物碱类

1吗啡

作用：（1）对中枢神经系统的作用：镇静镇痛；镇咳作用；抑制呼吸作用；其它：可兴奋催吐化学感受器，还可引起瞳孔极度缩小。

（2）对心血管系统的作用：

（3）对消化道及其它平滑肌的作用。

用途：1镇痛；2心源性哮喘。

不良反应：1一般反应：恶心呕吐便秘等；成瘾；急性中毒，主要表现为昏迷`呼吸深度抑制`瞳孔极度缩小呈针尖样`血压下降`紫绀等证状，最后死于呼吸麻痹。

禁忌证：禁用于肺源性心脏病及支气管哮喘等病人。

二`人工合成的镇痛药有派替啶`酚太尼`镇痛新`美散痛。

1派替啶：

（1）作用：对中枢作用、对心血管作用、对平滑肌作用都相似于吗啡，但较吗啡弱，其中对平滑肌作用会引起便秘，对子宫作用会引起产程延长。

（2）用途：各种剧痛和心源性哮喘。

（3）不良反应：比吗啡轻，过量中毒时表现为呼吸深度抑制和昏迷，偶尔可见阿托品样中毒症状，使瞳孔扩大。

2酚太尼（即杜冷丁）

药物作用与用途相似与吗啡，胆较吗啡弱。

3镇痛新

药物作用相似与吗啡，但较吗啡弱，大剂量可使血压上升。

三`镇痛中草药：延胡索。

1镇痛作用小与派替啶，对慢性持续性内脏钝痛的疗效比锐痛好，也用于头痛`月经痛`分娩止痛，对产程和新生儿呼吸无影响。本品有镇静催眠作用，醒后无不良影响。

2不良反应：无成瘾性，有时可见锥体外系症状。

锥体外系指除锥体系与躯体运动有关的传导通路，包括大脑皮质`纹状体`背侧丘脑`红核`抵丘脑`黑质`脑干网状结构`小脑等。主要功能是调节肌力，协调肌的活动，维持体态姿势和进

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行习惯性节律性活动及粗大的随意活动。

第十五章解热镇痛药

一`作用机理

1解热作用：抑制前列腺素的合成，影响下丘脑体温调节中枢；

2镇痛作用：抑制前列腺素的合成而产生镇痛作用；

3抗炎抗风湿作用：抑制前列腺的合成而起到抑制炎症反应。

二`水杨酸类：阿斯匹林（乙酰水杨酸）。

1药动学：口服在胃及小肠上部吸收，其排泄受尿液酸碱度影响；

2作用与用途：（1）解热镇痛`抗炎抗风湿；

（2）抑制血小板的聚集，用于术后防止血栓的形成和心肌梗塞；

（3）胆道蛔虫症；

（4）该药可缓解冠状动脉痉挛，可治疗心绞痛，还可提高体内胰岛素水平，辅助治疗糖尿病。 3不良反应：

（1）胃肠道反应；

（2）对血液系统的影响，可导致出血倾向；

（3）过敏反应；

（4）水杨酸反应，用量过大可出现恶心呕吐`眩晕头痛`耳鸣`视力减退，甚至精神失常`酸碱平衡失调。

三、苯胺类：扑热息痛。

本药作用缓慢持久，主要用于对乙酰水杨酸过敏或不能耐受的病人以及尿崩症患者。 四`新型抗炎镇痛药

1消炎痛：

本药主要用于风湿性关节炎`股关节炎`强直性脊柱炎`痛风性关节炎，也用于癌性发热。 其机理是抑制前列腺素的合成。

其不良反应较多，故一般不作解热镇痛药使用。

2异丁洛芬（布洛芬）：主要用于治疗类风湿性关节炎和风湿性关节炎。

第十七章抗高血压药

一`中枢性交感神经抑制药

1可乐宁

(1)作用和用途:本药是中枢性阿尔法受体激动药,使外周交感功能降低而降压,主要用于各型高血压及伴有肾脏病的高血压,还可用于消化性溃疡的高血压病人;

(2)不良反应:嗜睡,心动过缓,便秘,长期单用后骤停可使交感-肾上腺功能亢进,引起神经过敏,兴奋,振颤,血压升高,心悸等,甚至引起高血压危象。

2甲基多巴(爱道美)

本药降压作用温和可靠,降压同时不减少肾血流量及肾小球滤过率,故适用于中`重度高血压病,对伴有肾功能不全及肾性高血压患者尤为适用。

二`神经节阻断药:美加明`阿方那特。

本类药物阻断神经节细胞膜上的N1受体,从而阻断神经节的冲动传递,但因交感神经对小血管和心肌收缩力的支配占优势,故神经节被阻断后使小动脉扩张,外周阻力降低,心肌收缩力减弱,心输出量下降,以及血浆肾素活性降低从而引起迅速强大可靠的降压作用,但本药不良反应多且严重,故只用于高血压危象`高血压脑病或其它降压药无效的急进型高血压,尤适用于伴有急性心衰和肺水肿者。

三`外周性交感神经抑制药:利血平。

1作用:口服易吸收,但奏效缓慢,其降压机理是耗竭肾上腺素能神经元囊泡中的递质,从而抑