栀子的研究概况

　　时珍国医国药2004年第15卷第6期LISHIZHENMEDICINEANDMATERIAMEDICARESEARCH2004VOL.15NO.6

　　李葆华

　　(中国人民解放军大连第一疗养院,辽宁大连　116013)

　　摘要:从栀子的化学成分和药理研究等方面综合叙述了其研究概况。栀子中含栀子苷、绿原酸、藏红花素、挥发油、多糖

　　类等成分。栀子能增强胰腺炎时胰腺腺细胞的抗病能力,同时能显著增加正常肝血流量。体外试验表明,栀子多糖对S-180内瘤细胞及腹水肝癌细胞有一定抑制作用。

　　关键词:栀子;　化学成分;　药理

　　中图分类号:R282.71文献标识码:B文章编号:100820805(2004)0620370201

　　栀子是茜草科植物山栀GardeniajasminoidesEllis的果实,性苦寒,无毒。入心、肝、肺、胃经。能清热泻火凉血。临床用于急性黄疸型肝炎、止血、扭挫伤等疾病。现代研究发现,栀子属植物中含有许多的化学成分,如黄酮类(栀子素类)、环烯醚萜类(栀子苷类)、三萜类(栀子花酸类)、有机酸酯类(绿原酸、藏红花酸类)、

　　[1]

　　挥发油等。现将栀子的化学成分、药理学的研究状况简述如下:1　化学成分研究

　　1.1　栀子苷类栀子中含有大量的栀子苷,其具有抗炎、解热、利胆和轻泻作用。Inouye等从栀子中得到栀子苷即京尼平苷(genipoide)、羟异栀子苷(gardenoside)、山栀子苷(shazhiside)、

　　[2]

　　栀子酮苷(gardosede)等多种化合物。1988年日本的Nishizawa

　　-香豆酰京尼平龙胆双糖M等人从大花栀子的果实里分离出6’

　　苷(6’-o-P-coumarolygentiobioside)。

　　1.2　有机酸酯类20世纪90年代,国内外学者先后从栀子中分离出绿原酸(chlorgenic)、3,4-二咖啡酰-5(3-羟基-3-甲基戊二酰)奎尼酸3,4二氧-咖啡酰奎尼酸、酯环酸苦藏红花酸、3

　　[3]

　　氧-咖啡酰-4-氧-介子酰奎尼酸及双分子奎尼内酯等。1.3　萜类化合物栀子果实中含有藏红花素(crocin)、藏红花酸(crocetin)等链状化合物。其中藏红花素为栀子色素成分一种。另外,高怡生等从栀子花中分离得到了Cycloartane性心儿萜酸-栀子酸(gardenicacid)。

　　1.4　黄酮类化合物栀子属植物中含有大量色素成分,如栀子素,现已分离得到栀子素A,B,C,D,E。栀子素多为黄酮类,极性小。1991年我国梁惠玲等从大黄栀子花中分得4,7二羟基黄酮(4,7-dihydroxyflavone)[4]。

　　1.5　挥发油成分用气相色谱-质谱联用法从栀子属植物的花、叶、果实中提取到的挥发性部分鉴定出85个化合物如乙酸苄酯、苯甲酸甲酯、橙花叔醇、反-2,4癸二烯醛、棕榈酸、丹皮酸、反,顺-2,4癸二烯醛、3,5,5-三甲基-2环乙烯-1-铜、亚油酸甲酯、菲、-芹子烯、2-十一烯酸、汕酸、2-戊基呋喃、顺-癸烯醛Β等[5]。

　　1.6　其它成分从栀子中分离得到多糖Gps3和Gps4、-甘露醇(D-mannitol)、Β-谷甾醇(Β-sitosterol)、二十九烷(nonacosane)、胆碱、熊果酸(ursolicacid)及各种微量元素,如Cr,Mn,Fe,Ni,Zn,Cu,Ca,Sb,Pb,Sn,Bi,Ba,Be等。2　药理研究

　　2.1　对消化系统的作用利用去氧胆酸钠胰管内注射诱发大鼠急性胰腺炎,以琥珀酸脱氢酶(SDH)、酸性磷酸梅、细胞色素

　　溶酶体和微粒体的标志检测急性胰腺炎时P450分别作为线粒、

　　收稿日期:2003209205;　修订日期:2004203226

　　作者简介:李葆华(19682),女(满族),辽宁大连人,现任中国人民解放军大连第一疗养院主管药师,学士学位,主要从事新药药理作用研究工作.

　　胰腺细胞器的功能变化及栀子的影响,并就组织学的变化作了同

　　步观察。结果显示:急性胰腺炎时动物胰腺细胞内SDH明显下降,ACP释放率明显升高。栀子治疗组与正常接近,ACP释放率明显降低,P450增高。线粒体是细胞进行有氧代谢生能量的场所,但急性胰腺炎后,胰腺腺细胞中,线粒体功能发生障碍,用栀子治疗后,线粒体有氧代谢保持或恢复正常。胰腺自身化均是因溶酶体内大量酶释放而引起的,用栀子治疗后溶酶体释放减少,酶流动性接近正常。用栀子治疗后胰腺腺细胞P450含量增加,提示使细胞的合成、灭活和生物转化功能加强,表明栀子增强了胰腺炎时胰腺腺细胞的抗病能力[6]。

　　此外栀子还有明显的胆囊收缩作用,其果实中所含环烯醚萜苷类成分具有利胆作用。果实的醇提物和藏红花酸、藏红花苷可使胆汁分泌量增加,对大鼠于十二指肠给予京尼平苷,2h后对胆汁分泌呈显著持续性促进作用。

　　2.2　对血液的作用栀子水煎液对大鼠的内脏器官血液的指数影响依次为肝小肠胃。经实验总体来说,栀子具有增加内脏血流量的作用。对大鼠出血性坏死胰腺炎早期脏器血流有显著影响,使他们保持正常血流水平。这些实验为栀子方剂中起清热泻火的含义提供了科学依据。对栀子能显著增加正常肝血流量,对栀子有养肝保健作用可进一步探讨[7]。

　　血管内皮细胞在血液凝固和纤维溶解系统中起重要作用,内皮细胞的损伤和增长衰退会引起动脉硬化等血管病变。因此研究内皮细胞生长刺激对临床是非常重要的。而栀子果实提取物在体外能增强内皮细胞的增殖。栀子果实热水提取物能有效增进牛动脉内膜细胞[3H]胸腺嘧啶脱氧核苷和[14C]亮氨酸的渗入,表明可显著增强细胞中DNA和蛋白质的合成,GFE中仅低分子量成分能刺激内皮细胞的增殖。从而内皮细胞能得以修复,这种刺激作用可能是其在止血中所起的药理作用,意味着GFE可能含有一种止血的有效成分[8]。在体外能增强纤维蛋白溶解活性,但对小鼠主动脉血管平滑肌细胞建立的A10细胞系细胞无刺激增殖作用。因为GFE对内皮细胞的主要作用可能是导致细胞的bFGF的生成。可能GFE含有对防止动脉粥样硬化和血栓形成的一种有效物质[9]。

　　2.3　对中枢神经系统的作用栀子属植物果实的醇提取物给小鼠腹腔注射5.69g??kg,能减少小鼠的自发活动,具有镇静作用,且与环己巴比妥钠有协同作用,能延长睡眠时间近12倍。有人认为熊果酸是镇静、降温作用的有效成分,能提高戊四氮所致的小鼠半数惊厥剂量,有明显的抗惊厥作用。去羟栀子苷能抑制小鼠醋酸扭体反应,有镇痛作用[10]。

　　2.4　抗菌和抗炎作用栀子对金黄色葡萄球菌、脑膜炎双球菌、卡他球菌等有抑制作用,京尼平苷还有一定的抗炎和治疗软组织损伤的作用[11]。

　　2.5　毒副作用京尼平苷及栀子水提取物对小鼠和大鼠的急性毒性很弱,大剂量的山栀或其去羟栀子苷可能会诱发以P-450

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