药化答案

药化答案

药化A:

四、结构修饰及构效关系

1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？

参考答案：

与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。

2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。

参考答案：

吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。

3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。

参考答案：

结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。

4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？ 参考答案：

苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。

5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？

参考答案：

如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。

药化B:

三、体内代谢

请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物 1.

10NCH32.ClOCl

926N5H43

3.

CH3

NONCH3N

CH3NH2O CH3O参考答案： 1.102.ClCl

8

92

去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环 46N5H3

1 / 12

药化答案

3.

CH3

NONCH33NH2O

1，3，7位去甲基、8位氧化

四、结构修饰及构效关系

1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？

参考答案：

与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。

2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。

参考答案：

吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。

3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。

参考答案：

结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。

4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？ 参考答案：

苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。

5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？

参考答案：

如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。

三、体内代谢

请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。 1.

O

O

NH

3.NO2OO2.HOCH=CH2

N

ONH2

参考答案：

2 / 12

药化答案

1.

O

O

NHNO2OO

光催化的分子内歧化反应、水解

2.

HO

CH=CH2

2，2’－羟化,6位去甲基

3.

N

NH2

10、11位环氧化、羟化、苯环羟化

四、 结构修饰及构效关系

1. 说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因？

参考答案：

甲氯芬那酸苯环2，6位双氯取代使2个芳香结构不公平面，这种非公平面的构型适合抗炎受体。

2. 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？

参考答案：

氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。

3. 比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢，说明原因。

参考答案：

结构中一个侧链的氨基向另一个分子的羰基碳进攻形成聚合物，阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加，促进聚合反应，所以阿莫西林聚合速度快。

4. 纳洛酮和吗啡的结构相似，但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂，说明原因？ 参考答案：

纳洛酮除了与阿片受体结合外，还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以纳洛酮为拮抗剂。吗啡只与阿片受体结合，不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以吗啡为激动剂。

5. 青蒿素的主要结构改造方法或产物有哪些？

参考答案：

青蒿素为内酯结构不稳定，可将内酯羰基还原为二氢青蒿素，二氢青蒿素可制成甲醚或乙醚，为了增加水溶性可制成多元酸酯的钠盐。

3 / 12

药化答案

物化一：

二、p ，298.2K下，Zn和CuSO4溶液的置换反应在可逆电池中进行，做电功200kJ，放热

6kJ。如设反应前后该体系体积不变，求，ΔrU、ΔrH、ΔrF、ΔrS、ΔrG。

三、用氯化氢和乙炔加成生成氯乙烯时，所用的乙炔是由碳化钙置于水中分解出来的，故在

乙炔气中含有水蒸气。如果水蒸汽气压超过乙炔气总压的0.1%（乙炔气总压为202kPa），则将会使上述加成反应的汞催化剂中毒失去活性，所以工业生产中要采取冷冻法除去乙炔气中过多的水蒸气。已知冰的蒸气压在0℃时为611Pa，在-15℃时为165Pa，问冷冻乙炔气的温度应为多少？

参考答案：

解：

ln165?H258?273p2?HT2?T1?() ?() ln6118.314273?258p1RT1T2

?H?51107(J/ml)

lnpx?H11?(?) Px?202?103?0.1%?20(2Pa )p1RT1Tx

2025110711?(?) 6118.314273Txln

Tx?260(K) t?260?273??13℃

四、反应 Zn (s)十2AgCl (s) = ZnCl2 (a = 0.555) + 2Ag (s) 为原电池时,其电动势的温度系数

(?E/?T)p = - 4.02 × 10-4 V.K-1,

已知 ??

AgCl/Ag?0.2223V,??Zn2?/Zn??0.7628V

1. 将该化学反应设计成原电池 。

2． 计算该原电池25℃时的电动势。

3． 计算该电池反应在25℃时的ΔG 、ΔH 、ΔS 。

参考答案：

解：1.电池反应：Zn+2AgCl（s）→2Ag（s）+ ZnCl2（a = 0.555）

原电池为：Zn| ZnCl2（a = 0.555）| AgCl（s）| Ag（s）

2.E=0.2223-（-0.7628）=0.9851（V）

E?E ?0.059170.0517lgaZnCl2?0.9851?lg0.555 22

=0.9851+0.00757=0.9927（V）

3.ΔrGm = －nFE=－2×96500×0.9927=－191.59（kJ.mol-1）

??E?-4-1-1ΔrSm =nF??=2×96500×(－4.02×10)= －77.6 (Jk.mol) ??T?P

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药化答案

Δ rHm =ΔG+TΔS=－191591+298×(－77.6)= －214.72 (kJ.mol-1)

五、血药浓度通常与药理作用密切相关，血药浓度过低不能达到治疗效果，血药浓度过高

又可能发生中毒现象。已知卡那霉素最大安全治疗浓度为35μg·ml-1，最小有效浓度为10μg·ml-1。当以每千克体重7.5mg的剂量静脉注射入人体后1.5 h和3 h测得其血药浓度分别为17.68μg·ml-1和12.50μg·ml-1，药物在体内的消除可按一级反应处理。求：

1． 速率常数；

2． 过多长时间注射第二针；

3． 允许的最大初次静脉注射剂量。

参考答案：

解：（1）lnC0?kt1 C1

lnC0?kt2 C2

C1?k (t2?t1) C2 以上两式相减，得：ln

k?1C117.68 ln1?lnt2?t1C23-1.512.50

k = 0.2311h-1

（2）当C3 =10μg·ml-1时，需要注射第二针

lnC1?k (t3?t1) C3

17.68?0.2311 (t3?1.5) 10 ln

t3 = 3.97h

（3）lnC0?kt1 C1

C0?0.231?11.5 17.68 ln

C0 = 25μg·ml-1

由于C0与注射剂量成正比，允许的最大初次静脉注射剂量 为：

5 / 12

35?7.5?10.5（mg/kg体重） 25