浙江大学2005-2006学年药学院药物化学试卷

2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷 学号 姓名

一、 试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途（30分，每

题3分） 1. 诺氟沙星 2. 氮甲 3. 氨苄西林 4. 布洛芬 5. 阿昔洛韦 6.

3

COO

NHCOCH3

7.

NOHCH2

CH2

F

N

8.

OH

CCH

9.

NO2

H3COOC

COOCH3

H3C

NH

CH3

10.

CHNO2

S

NH

NHCH3

二、 最佳选择题（20分，每题1分）

1. 从结构类型看，洛伐他汀属于 ）

（

A．烟酸类 B．二氢吡啶类

C．苯氧乙酸类 D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂

2. 药物Ⅱ相生物转化包括 （ ） A．氧化、还原 B．水解、结合

C．氧化、还原、水解、结合 D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合

3. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为 （ ） A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子

B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子

C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子

4. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是 （ ） A．3－羰基 B．A环芳香化 C．13－角甲基 D．17－β－羟基

5. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易 （ ） A．水解 B．氧化 C．重排 D．降解

6. 氯霉素的4个光学异构体中，仅（ ）构型有效 A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D． 1R,2R(－)

7. 四环素类药物在强酸性条件下易生成 （ ） A．差向异构体 B．内酯物 C．脱水物 D．水解产物

8. 下列四个药物中，属于雌激素的是 （ ） 属于雄激素的是 （ ） 属于孕激素的是 （ ） 属于糖皮质激素的是 （ ） A．炔诺酮 B．炔雌醇 C．地塞米松 D．甲基睾酮

9. 以下哪个药物不是两性化合物 （ ）

A．环丙沙星 B．头孢氨苄 C．四环素 D．大环内酯类抗生素

10. 从结构分析，克拉霉素属于 （ ） A．β－内酰胺类 B．大环内酯类 C．氨基糖甙类 D．四环素类

11. 环磷酰胺的作用位点是 （ ） A．干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C．直接作用于DNA D．均不是

12. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有 （ ） A．2个 B．4个 C．6个 D．8个

13. 下列药物中，属于H2－受体拮抗剂的是 （ ） A．兰索拉唑 B．特非那定 C．法莫替丁 D．阿司咪唑

14. 阿司匹林的结构表现，它是 （ ） A．酸性 B．碱性 C．中性 D．水溶性

15. 解热镇痛药按结构分类可分成 （ ）

A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类

16. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是 （ ） A．盐酸吗啡 B．盐酸美沙酮 C．芬太尼 D．喷他佐辛

17. 药物的代谢过程包括 （ ） A．从极性小的药物转化成极性大的代谢物 B．从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物

C．从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物 D．一般不经结构转化可直接排出体外

三、 多项选择题（每题2分，共20分）

1. 地西泮的代谢产物有 （ ） A. 奥沙西泮 B. 替马西泮 C. 劳拉西泮 D. 氯氮卓

2. 利多卡因比普鲁卡因稳定是因为 （ ）

A. 酰胺键旁邻有两个甲基的空间位阻 B. 碱性较强 C. 酰胺键比酯键较难水解 D. 无芳伯氨基

3. 芬太尼化学结构中含有以下哪些基团 （ ） A．酚羟基 B．哌啶基 C．丙酰胺基 D．苯乙基

4. 以下哪些属阿片样激动/拮抗剂 （ ） A．布托啡诺 B．二氢埃托啡 C．纳洛酮 D．纳布啡

5. 用做抗高血压的二氢吡啶类拮抗剂的构效关系研究表明 （ ） A.1,4二氢吡啶环是必需的

B. 苯环和二氢吡啶环在空间几乎相互垂直 C. 3,5位的酯基取代是必需的

D. 4位取代苯基以邻位、间位为宜，吸电子取代基更佳

6. 下列哪些是雄甾烷的基本结构特征 （ ） A. △4-3-酮 B. C-13位角甲基 C. A环芳构化 D. △4-3,20-二酮

7. 下列药物中具有降血脂作用的为 （ ）

HA.

Cl

C.

D.

HO

OS

S

O

B.

N

HCl

NHCl

8. 在糖皮质激素16位引入甲基的目的是 （ ）

A.16甲基引入可降低钠潴留作用 B.为了改变糖皮质激素类药物的给药方式 C.为了稳定17β-酮醇侧链 D.为了增加糖皮质激素的活性

9. 关于奥美拉唑，正确的是 （ ） A. 奥美拉唑对于酸不稳定，进入胃壁细胞中发生重排后与H+/K+－ATP 酶结合，产生作用

B. 奥美拉唑具有光学活性，有治疗作用的是S（－）异构体，称作埃索美拉唑，无治疗作用的是其R（＋）异构体 C. 奥美拉唑是具有酸性和碱性的两性化合物 D. 奥美拉唑与某些抗生素联用，能清除幽门螺旋杆菌的感染，加速溃疡愈合，减轻炎症，降低溃疡的复发率

10. 利舍平具有下列那些理化性质 （ ） A. 具有旋光性

B. 光和酸催化都可导致氧化脱氢

C. 在光和热的影响下，C-3位发生差向异构化反应

D. 无论是酸性条件还是碱性条件，均易于发生酯键水解

四、 试比较下列各组化合物的生物活性，并简单说明理由（20分，每题5分） 1.

SHNN

N

HNH 2

O

OHNN

NH

O

2.

3.

H3CCSO2NHCCH3

H2N

SO2NHCCH3

4.

C6H5C2H5

OHO

C6H5C6H5HN

五、 合成题（20分，任选4题，每题5分） 1. 以对硝基苯乙酮为原料合成氯霉素 2. 以二乙醇胺为原料合成环磷酰胺 3. 以青霉素为原料合成头孢氨苄 4. 以对氯苯酚为原料合成氯贝丁酯 5. 以苯乙腈为原料合成芬太尼